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MECANISMO DE ACCIÓN, INDICACIONES Y Tabla 17. AINE 68,69
CONTRAINDICACIONES DE LOS PRINCIPALES MECANISMO DE Inhibición de las enzimas ciclooxigenasas (COX-1 – COX-2)
MEDICAMENTOS USADOS EN EL ACCIÓN 1. Están indicados en el manejo del dolor para los
TRATAMIENTO DEL DOLOR pacientes que se encuentran ubicados en las escalas
1 y 2 de la OMS correspondientes a situaciones de
dolor leve y moderado
2. Dolor posoperatorio
Tabla 16. Acetaminofén 62-67 3. Estados inflamatorios regionales, son benéficos
INDICACIONES
1. Inhibición competitiva de la COX-1, COX-2 y COX-3 en enfermedades agudas específicas como
2. Bloqueo de prostaglandina E2 (PGE2) sintasa enfermedades reumáticas (artritis reumatoidea,
mediante disminución de cofactores como glutatión lupus eritematosos sistémico, entre otras) y
3. Bloqueo de acción peroxidasa de las COX condiciones inflamatorias como la pleuropericarditis
4. Interacción con vías inhibitorias descendentes (serositis)
MECANISMO DE ACCIÓN serotoninérgicas 4. Fiebre
5. Aumenta indirectamente la actividad
endocannabinoide Relativas: pacientes con hepatopatías, cardiopatías,
6. Inhibición de la formación de óxido nítrico hipertensión severa, nefropatías, hemocitopenias,
7. Antagonista del ácido N-metil-D-aspartato (NMDA) CONTRAINDICACIONES gastritis y úlceras pépticas
8. Activación del receptor vaniloide tipo 1 (TRPV1) Absolutas: hipersensibilidad conocida
1. Manejo de dolor leve a moderado Gastrointestinal: dolor abdominal, náusea, anorexia,
INDICACIONES 2. Antipirético úlceras en intestino delgado y grueso. Anemia,
3. Coadyuvante del dolor moderado a severo hemorragia gastrointestinal y perforaciones intestinales.
Absolutas: hipersensibilidad conocida Diarrea
Relativas: falla hepática o renal severa, alcoholismo
CONTRAINDICACIONES crónico (restringir a 2 g/24 h), precaución en pacientes Renal: retención de agua y sal, edema, empeoramiento
asmáticos sensibles a ASA por reporte de reacciones de la función renal/cardíaca y cirrosis. Falla renal aguda,
cruzadas hipercalemia
Raros (≤1/10 000, ≤1/1000): hipotensión, niveles elevados SNC: cefalea, vértigo, mareo, confusión, depresión,
de transaminasas hepáticas, malestar general
Muy raros (≤1/10 000): trombocitopenia, agranulocitosis, disminución del umbral convulsivante
EFECTOS ADVERSOS
anemia hemolítica, neutropenia, hipoglucemia, Plaquetas: inhibe la activación plaquetaria. Aparición
hepatotoxicidad, piuria aséptica, reacciones alérgicas, de hematomas/equimosis. Aumenta el riesgo de
anafilaxia EFECTOS ADVERSOS hemorragia
La presentación endovenosa del acetaminofén presenta
diferencias farmacodinámicas con la presentación oral; Útero: prolonga la gestación. Inhibe el trabajo de parto
consigue concentraciones plasmáticas e inicio de efecto Hipersensibilidad: rinitis vasomotora, edema
de acción en menor tiempo que la presentación oral y angioneurótico. asma, enrojecimiento, hipotensión, shock
una mayor concentración en el LCR, lo que la convierte en
una herramienta útil para el manejo del dolor agudo. Sin Cardiovascular: cierre de ductus arterioso. Precipitación
VÍA DE ADMINISTRACIÓN embargo, esta ruta no ha mostrado superioridad sobre o empeoramiento de falla cardíaca. Infarto agudo de
la administración por vía oral y hacen falta estudios que miocardio, evento cerebrovascular hemorrágico
demuestren una diferencia estadísticamente significativa.
Sí está demostrado el beneficio del acetaminofén Hígado: aumento transitorio de enzimas hepáticas,
endovenoso cuando el paciente presenta compromiso colestasis, lesión hepática aguda
en la absorción gastrointestinal o cuando el uso de otros
medicamentos como opioides y AINE está contraindicado Piel: fotosensibilidad, eritema multiforme, urticaria,
necrólisis tóxica epidérmica
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